Бредовые и галлюцинаторно-бредовые синдромы

Психотропные средства

Психотропные средства — это группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы, воздействуя преимущественно на высшую нервную деятельность. Психотропные средства классифицируют по клиническому действию и разделяют на три группы: 1) нейролептические средства (см.), 2) антидепрессанты (см.), 3) психотомиметические средства (см.).

Психические расстройства, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, интенсивной тревогой или страхом, а также состояния с преобладанием возбуждения — кататонические, маниакальные, состояния измененного сознания и т. д. лечат преимущественно нейролептиками. Психические расстройства, проявляющиеся заторможенностью,— в первую очередь различные депрессивные синдромы — лечат антидепрессантами.

Так как значительное число психических расстройств обычно сочетает в себе явления возбуждения и торможения, то в практике чаще пользуются комбинированным лечением нейролептиками и антидепрессантами. Соотношение доз меняют в зависимости от изменения психического состояния больного.

Необходимо помнить, что при лечении психотропными средствами психически больных используемые дозировки значительно превышают высшие суточные дозы психотропных средств указанные в Фармакопее.

Психотропные средства нередко вызывают побочные явления, в некоторых случаях настолько тяжелые, что из-за них приходится прекращать лечение и применять лекарства, устраняющие развившиеся осложнения.
Побочные явления, возникающие чаще всего в первые две — четыре недели после начала лечения.
Вегетативные расстройства: сухость во рту или повышенное выделение слюны; сухость кожи или, напротив, повышенная потливость; тошнота, запоры, поносы; снижение или повышение температуры тела; падение артериального давления; учащение или урежение пульса; резкое сужение или расширение зрачков; расстройства мочеиспускания.

Большинство из этих расстройств исчезает само собой. Снижение артериального давления легко приводит к резкому падению артериального давления при вставании из положения лежа, поэтому первые недели лечения психотропными средствами следует избегать резких перемен в положении тела и соблюдать постельный режим в течение часа после приема лекарства.

При длительной задержке мочеиспускания производят катетеризацию мочевого пузыря, а лечение временно отменяют.

Эндокринные расстройства проявляются нарушением менструального цикла и лактореей у женщин; снижением потенции у мужчин. Эти явления специального лечения не требуют. Встречающиеся изредка расстройства функции щитовидной железы или расстройства в виде синдрома Иценко — Кушинга (см. Иценко — Кушинга болезнь) требуют прекращения лечения.

Расстройства функции печени. Проявляются головной болью, тошнотой, рвотой, болями в области печени. В сыворотке крови повышается содержание билирубина. Необходимо тотчас же прекратить лечение психотропными средствами, так как возможно развитие острой желтой атрофии печени.

Лейкопения и агранулоцитоз. Встречаются чаще всего у женщин. Развиваются постепенно. Падение числа лейкоцитов ниже 3500 с одновременным исчезновением гранулоцитов требует немедленного прекращения лечения психотропными средствами.
Побочные действия, появляющиеся в различные сроки после начала лечения.
Аллергические явления чаще встречаются в виде дерматитов — экзем, экзантем, эритемы, уртикарий. Реже возникают отек Квинке, аллергический конъюнктивит, аллергические артриты. Кожные аллергические дерматиты чаще возникают при дополнительном действии ультрафиолетового света. Поэтому больным во время лечения психотропными средствами не рекомендуется бывать на солнце.

Неврологические расстройства могут проявляться акинетикоригидным синдромом (см. Паркинсонизм) или разнообразными гиперкинезами (см.) — то изолированными, то генерализованными, напоминающими хорею (см.). У пожилых больных часто возникает оральный гиперкинез — чмокающие и сосательные движения губами, непроизвольные сокращения жевательных мышц. Иногда отмечается судорога взора. Для предупреждения развития неврологических расстройств обычно уже в начале лечения психотропными средствами назначают антипаркинсонические средства. Возникновение во время лечения психотропными средствами тромбозов и тромбоэмболии требует немедленного прекращения лечения.

Судорожные приступы, появляющиеся несмотря на применение антисудорожных препаратов, требуют отмены лечения психотропными средствами.

Психические расстройства. Чаще всего встречаются в виде акатизии, т. е. состояния тревоги, сопровождаемого потребностью в движении, и в расстройстве ночного сна.

Значительно реже развиваются психозы — различные по проявлениям состояния помрачения сознания, депрессии, преходящие галлюцинаторные и галлюцинаторно-бредовые расстройства.

Противопоказаниями к применению психотропных средств являются болезни печени, почек, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы гипертонической болезни и атеросклероза, аллергические заболевания, диабет, болезни крови, органические заболевания ЦНС.

Психотропные средства (греч. psyche —душа, душевные свойства; tropos — направление) — группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы путем преимущественного воздействия на высшую нервную деятельность.

Общие принципы классификации
С 1950 г. после синтезирования ларгактила (синоним: хлорпромазин, аминазин) психотропные средства быстро нашли применение в психиатрической практике. Сложился новый раздел фармакологии — психофармакология (см.). К настоящему времени насчитывается более 150 психотропных средств, различающихся своим действием и принадлежностью к самым различным группам химических соединений.

В основу классификации психотропных средств в настоящее время положено клиническое действие препарата.

Психотропные средства разделяют на три большие группы: 1) успокаивающего, седативного действия (синоним: транквилизаторы, нейролептики, нейроплегики, психолептики); 2) возбуждающего, стимулирующего действия (синоним: антидепрессанты, аналептики, психотоники) и 3) средства, вызывающие психические расстройства (синоним: галлюциногены, психотомиметики, психодислептические вещества). Это деление относительно, так как многие психотропные средства оказывают различное действие в зависимости от особенностей психопатологического состояния, от дозировки, длительности применения и иных причин; имеются также психотропные средства смешанного действия.

Препараты каждой из этих групп различаются интенсивностью действия (при эквивалентных дозировках). Одни из них способны устранять галлюцинации, бред, кататонические расстройства и обладают антипсихотическим действием, другие оказывают лишь общее успокаивающее действие. В связи с этим группу нейроплегиков (нейролептиков) делят на «большие» и «малые» транквилизаторы. Аналогичным образом можно говорить и о «больших» и «малых» антидепрессантах.

Характеристика отдельных препаратов
В психиатрической практике нередко применяются дозы, превышающие дозы, указанные в фармакопее, во много раз. Они обозначены в настоящее статье как максимальные.

Большие транквилизаторы. К наиболее употребительным «большим» транквилизаторам (перечень составлен в порядке убывающей силы действия в пределах каждой химической группы) относят следующие препараты (в скобках указаны синонимы):
Производные фенотиазина
1. Мажептил (тиопроперазин, тиопропемазин, тиоперазин, сульфамидофенотиазин, вактин, вонтил, цефалмин). Обычная суточная доза — 5—60 мг; макс.— 200 мг.

2. Лиоген (флюфеназин, фторфеназин, флюмазин, проликсин, пермитил, севинол, модитен). Обычная суточная доза—5—10 мг; макс.— 20 мг.

3. Трифтазин (см.) (стелазин, трифлюороперазин, трифлюрометилперизан, терфлюзин, эсказин, эсказинил, ятроневрал). Обычная суточная доза — 5—40 мг; макс,— 100 мг.

4. Аминазин (см.) (хлорпромазин, ларгактил, плегомазин, мегафен, торазин, гибернал, контамин, фенактил). Обычная суточная доза — 25 —600 мг; макс.— 1000 мг.

5. Левомепромазин (нозинан, метоксилевомепромазин, метотримепразин, синоган, верактил, дедоран, нейроцил, нейрактил, неозин, нирван, тизерцин). Обычная суточная доза —25—400 мг; макс.—800 мг.

6. Стеметил (тементил, метеразин, компазин, прохлорперазин, прохлорпемазин, ни-подал, дикопал, норамин). Обычная суточная доза — 20—100 мг; макс,—200 мг.

7. Дартал (дарталан, тиопропазат). Обычная суточная доза—5—60 мг; макс.— 100 мг.

8. Френолон. Обычная суточная доза — 30—60 мг; макс, допустимая — 100 мг.

9. Этаперазин (см.) (трилафон, перфеназин, децентан, хлорперфеназин, фентацин, хлорпипрозин). Обычная суточная доза — 10—120 мг; макс.— 300 мг.
10. Меллерил (мелларил, маллорол, тиоридазин). Обычная суточная доза — 75— 400 мг; макс,—1000 мг.

И. Мепазин (см.) (пеказин, пакатал, пактал, лакумин). Обычная суточная доза — 25—350 мг; макс.— 700 мг.
12. Пропазин (см.) (промазин, спарин, верофен, талофен, алофен, лиранол, невроплежил, протактил, празин, седистон, центрактил). Обычная суточная доза — 25—800 мг; макс.— 2000 мг.
13. Дипразин (см.) (протазин, прометазин, проазамин, атозил, фарган, фенерган, процит, промезинемид, тиерган, танидил, валлергин, гиберна-лергиган). Обычная суточная доза—150—200 мг; макс.— 300 мг.

Алкалоиды раувольфии
1. Резерпин (см.) (раунатин, серпазил, серпин, седараупин, серпилоид, серфин, серпазол, сандрил, раунорин, раунова, раусед, рауседин, резерпоид, резерпекс, ривазин, роксиноид, квиесцин, кристозерпин, эскасерп). Обычная суточная доза — 0,25— 15 мг; макс.—50 мг.

2. Дезерпидин (гармония, канесцин, раунормин, реканесцин). Обычная суточная доза — 0,25—5 мг; макс.— 10 мг.

Производные бутирофенона
1. Триперидол. Обычная суточная доза — 1,5—2 мг; макс. — 6,5 мг.

2. Галоперидол (галоперидин, галдол, серенас). Обычная суточная доза — 3— 10 мг; макс.— 20 мг.

3. Галоанизон (седалант). Обычная суточная доза—75—130 мг; макс.— 320 мг.

Производные тиоксантена
Тарактан (труксал, фруксал, хлорпротиксен, протиксен, тиоксантен, таразан). Обычная суточная доза — 50 — 500 мг; макс.—1000 мг.

Малые транквилизаторы
К наиболее употребительным малым транквилизаторам (отчасти, это и малые антидепрессанты) относят следующие препараты.

Производные бензодиазепина
1. Либриум (элениум, хлордиазепоксид, метаминодиазепоксид). Обычная суточная доза — 5—30 мг; макс.— 100 мг.

2. Валиум (диазепам). Обычная суточная доза — 10—40 мг; макс.—80 мг.

Производные гликоля и глицерина
Мепротан (см.) (андаксин, мепробамат, мильтаун, экванил, седазил, транквилин, урбил, гармонии). Обычная суточная доза — 200—400 мг; макс. — 3000 мг.

Производные гидроксизина
Атаракс (вистарин, атаразоид, гидроксизин, транс-Q). Обычная суточная доза — 25—100 мг; макс,—400 мг.

Производные бенактизина
1. Амизил (см.) (димицил, бенактизин, валладан, дифемин, кафрон, люцидил, нервактил, нервактон, нутинал). Обычная суточная доза — 8—12 мг; макс.—25 мг.

2. Френквел (азациклонол, френотон, атарактан, психозан, калмеран). Обычная суточная доза —50—200 мг; макс, доп.— 500 мг.

Большие и малые транквилизаторы составляют основную группу психотропных средств — нейроплегические средства.

Более подробные фармако-клинические характеристики перечисленных выше препаратов группы — см. Нейроплегические средства.

Антидепрессанты. К наиболее употребительным психоаналептическим средствам (антидепрессантам) относят следующие.

Производные амитриптилина
1. Триптизол (саротен, триптанол, элавил, лароксил, горизон). Обычная суточная доза—75—200 мг; макс.— 350 мг.

2. Нортриптилин (норитрен, нортрилен, авентил). Обычная суточная доза — 100— 150 мг; макс.— 250 мг.

Смотрите так же:  Синдром мальабсорбции целиакия

Производные иминобензила
1. Имизин (см.) (имипрамин, мелипрамин, тофранил). Обычная суточная доза — 25—300 мг; макс.—400 мг.

2. Сурмонтил (тримепримин, тримепромин). Обычная суточная доза — 25—300 мг; макс.—400 мг.

Ингибиторы моноамидоксидазы (ИМАО) (несовместимы с производными иминобензила и фенотиазина; при необходимости последовательного комбинирования делать паузу между препаратами не менее 2 недель; исключать из диеты больных сыр, сливки, мясные экстракты, пиво, сухое вино!).
1. Ипразид (см.) (марсилид, марсалид, ипрониазид). Обычная суточная доза — 25—150 мг; макс.—200 мг.

2. Ниамид (ниаламид, ниамидал, нуредал). Обычная суточная доза —75—200 мг; макс.— 400 мг.

3. Трансамин (см.) (парнат, транилципромин). Обычная суточная доза — 5— 30 мг; макс.— 50 мг.

4. Фелазин (фенелазин, нардил, нарделзин, каводил, стиневрал). Обычная суточная доза — 15—75 мг; макс. — 150 мг.

5. Беназид (изокарбоксазид, марплан). Обычная суточная доза—20—40 мг; макс.— 80 мг.

6. Катрон (фенизин, фенипразин, катрониазид, каводил). Обычная суточная доза— 3—12 мг; макс.— 25 мг.

7. Индопан. Обычная суточная доза — 5—20 мг; макс.— 30 мг.

К малым антидепрессантам относят также редко теперь уже применяемые производные амфетамина (декседрил, фенамин, первитин, фенатин) и производные дифенил-метана (пиридрол, центедрин, фенидат).

В качестве антидепрессантов довольно широко используются вещества, относимые к нейролептикам, такие, как нозинан, тарактан, френолон.

Психотомиметики. К числу веществ, вызывающих психические расстройства, относятся мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, сернил. В клинической практике они не употребляются; служат для экспериментально-психопатологических исследований. См. также Психотомиметические средства.

Амитриптилин (Amitriptyline)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослым при депрессии начальная доза — 25–50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булимии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25–100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10–50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера ( в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10–12,5–25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10–30 мг/сут или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6–10 лет — 10–20 мг/сут на ночь, 11–16 лет — до 50 мг/сут.

Таблетки, 10 мг или 25 мг. 10 шт. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

100 шт. в банке полимерной. 500, 600, 1000 или 1200 шт. в банке полимерной (для стационаров). Каждая банка в пачке из картона.

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел.: (495) 787-70-55.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Амитриптилин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амитриптилин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Финлепсин ® ретард (Finlepsin ® retard)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 200, 400 мг: от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4 зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептическихприступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8–72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1–2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки C_max достигается через 32 ч. Среднее значение C_max неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. C_ss препарата в плазме достигаются через 1–2 нед, скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений C_ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связь с белками плазмы у детей — 55–59%, у взрослых — 70–80%.

Кажущийся V_d — 0,8–1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ( CYP3А 4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью.

Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T_1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60–100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T_1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% — с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

Показания препарата Финлепсин ® ретард

эпилепсия (первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки);

невралгия тройничного нерва;

идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;

спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва;

тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия);

пароксизмальные парестезии и приступы боли;

синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также трициклическим антидепрессантам;

нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

острая перемежающаяся порфирия ( в т.ч. в анамнезе);

одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пожилой возраст; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение ВГД; комбинация с седативно-снотворными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности.

Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Смотрите так же:  Гигиена питания пищевые отравления и их профилактика

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто — 10% и более; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%.

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом ( в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV -блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС ( в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая ХсЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, повышение ВГД; помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3А 4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.

Совместное применение индукторов CYP3А 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклина), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БКК (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.

При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение препарата Финлепсин ® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые. Начальная доза — 200–400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в сутки.

Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (в 2 приема).

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин ® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Смотрите так же:  Бронхообструктивный синдром у ребенка

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин ® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза — 200–400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы — 200–400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

ЦНС и органы чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

ССС — тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS ; обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система — угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система — тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система — задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.

Лабораторные показатели — лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-е и 3-и сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами.

При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, в/в или ректально, или фенитоина, в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.

Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов неизвестен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных Финлепсином ® . Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.

Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение ВГД. В случае назначения препарата пациентам с повышением ВГД требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Таблетки пролонгированного действия, 200 мг, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 4 или 5 бл. помещают в картонную пачку.

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., ул. Могильска 80, 31-564 Краков, Польша.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Финлепсин ® ретард

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Финлепсин ® ретард

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.