Эритромицин для профилактики коклюша

Эритромицин для профилактики коклюша

Группа макролидов

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis).

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae, а кларитромицин — против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие — у азитромицина.

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее — у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего — спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).

Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита — до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Эритромицин для профилактики коклюша

Эбермин — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения трофических язв, пролежней и ожогов.

Эбрантил — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии.

Эвалар — инструкция по применению, аналоги и отзывы препаратов для лечения бессонницы, для похудения и поднятия тонуса.

Эваменол — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения насморка или ринита.

Эгилок — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения ИБС и артериальной гипертензии.

Новость отредактировал: admin — 28-03-2015, 16:00

Причина: уточнение инструкции к препарату

Эглонил — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения мигрени и депрессии.

Эдарби — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления.

Эдицин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения сепсиса, менингита, пневмонии, флегмоны, эндокардита и других инфекций.

Эйлеа — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения снижения остроты зрения при диабете, тромбозе сосудов сетчатки, отеке макулы.

Экватор — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения давления (артериальной гипертензии).

Экзифин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения грибка кожи, ногтей, кандидоза или молочницы и других микозов.

Экзодерил — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения грибка ногтей и других микозов кожи и кожных складок.

Экофемин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения дисбактериоза и вагиноза.

Экофурил — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения инфекционного поноса или диареи, колита и гастроэнтерита.

Эксалиеф — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения парциальных судорог при эпилепсии.

Экседрин — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения невралгии, мигрени и других болей.

Эксеместан — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения рака груди или молочной железы.

Эксиджад — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения перегрузки или отравления железом.

Эксфорж и Ко-Эксфорж — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления.

Элевит Пронаталь — инструкция по применению, отзывы и аналоги витаминов для лечения и профилактики гиповитаминоза и авитаминоза.

Смотрите так же:  Признаки простуды у младенцев

Элзепам — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения неврозов, психозов, бессонницы, эпилепсии.

Элидел — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения атопического дерматита (экземы).

Эликвис — инструкция по применению антикоагулянта, отзывы и аналоги лекарства для лечения тромбоза, эмболий, тромбоэмболий.

Элоком — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения псориаза и дерматита.

Элтацин — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения вегетососудистой дистонии или ВСД, физического и умственного перенапряжения.

Эльбона — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения артроза и остеохондроза.

Элькар — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения анорексии и похудения, коррекции метаболических процессов.

Эманера — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения язвы, гастрита и рефлюкса.

Эмесет — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Эмла — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для поверхностной анестезии кожи.

Эмоксибел — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения инфаркта, инсульта, заболеваний глаз.

Эмоксипин — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения кровоизлияний и нарушений кровообращения.

Эмолиум — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения перхоти, атопических проявлений, устранения сухости кожи и увлажнения.

Эмпаглифлозин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа.

Эналаприл — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления.

Энанорм — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения высокого давления.

Энап — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления.

Энгистол — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения иммунодефицита и сопутствующих простудных заболеваний.

Энзистал — инструкция по применению, отзывы и аналоги ферментного препарата для лечения диспепсии, панкреатита и улучшения переваривания пищи.

Энплейт — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Энтеродез — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения отравлений, печеночной и почечной недостаточности.

Энтерожермина — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения расстройств пищеварения и нарушения микрофлоры кишечника.

Энтерол — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения и профилактики поноса.

Новость отредактировал: admin — 12-01-2018, 16:14

Причина: уточнение инструкции к препарату

Энтеросгель — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения интоксикаций, отравления, дисбактериоза, аллергии и диареи.

Энтерофурил — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения диареи инфекционного генеза.

Энцефабол — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения задержек развития и энцефалопатии.

Эпивир — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита.

Эпиген — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения простого и генитального герпеса, молочницы или кандидоза.

Эпикур — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированных с хеликобактер.

Эпирубицин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения рака груди, желудка, легкого, яичников,саркомы, острого лейкоза, миеломы.

Эпитоп — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения судорог при эпилепсии, мигрени и припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Эргометрин — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения и профилактики послеродовых и послеоперационных маточных кровотечений.

Эргоферон — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения и профилактики инфекционных заболеваний (грипп, герпес, ветряная оспа и другие).

Новость отредактировал: admin — 5-12-2016, 15:54

Причина: уточнение инструкции к препарату

Эректин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения импотенции, ускоренного семяизвержения, снижения полового влечения у мужчин.

Эреспал — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения кашля, осиплости голоса, першения в горле и других заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Новость отредактировал: admin — 3-06-2015, 16:49

Причина: дополнено лекарственное взаимодействие препарата

Эринит — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения ИБС, стенокардии и профилактике приступов, сердечной недостаточности.

Эриспирус — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения кашля при бронхите, астме, коклюше, а также ларингите, фарингите.

Эритромицин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения ангины, угрей (прыщей).

Эритропоэтин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения анемии, в том числе апластической.

Эриус — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения крапивницы и аллергического ринита.

Эрмиталь — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения панкреатита, заместительной терапии и улучшения переваривания пищи.

Эрсефурил — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения поноса без интоксикации.

Эскапел — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для гормональной контрацепции у женщин.

Эскейп — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, синдрома раздраженного кишечника.

Эскинор Ф — инструкция по применению, отзывы и аналоги противозачаточного лекарства для экстренной контрацепции после полового акта.

ЭсКорди Кор — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения повышенного давления или артериальной гипертензии.

Эскузан — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения геморроя и варикозного расширения вен.

Эслидин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения цирроза печени, гепатита, псориаза.

Эсмерон — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для кратковременного расслабления мышц перед операцией или диагностикой.

Эспераль — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения алкоголизма и устранения тяги к алкоголю.

Эспумизан — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения метеоризма и избыточного газообразования.

Эссенциале — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения некроза и цирроза печени.

Новость отредактировал: admin — 20-04-2018, 15:33

Причина: актуализировано применение у детей и уточнение по дозировке препарата

Эсслиал Форте — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения гепатита, цирроза, жировой дистрофии печени, токсикоза.

Эссливер — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения гепатита и цирроза печени.

Эстровэл — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения климактерических нарушений и предменструального синдрома.

Новость отредактировал: admin — 12-05-2017, 17:49

Причина: уточнение инструкции к препарату

Эстрогиал — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения сухости влагалища у женщин.

Эсциталопрам — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств.

Этальфа — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения рахита, остеопороза, недостатка кальция, гипопаратиреоза.

Этамзилат — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения кровотечения при месячных, в хирургии и стоматологии.

Этацизин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения тахикардии, экстрасистолии и других аритмий.

Эубикор — инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения дисбактериоза, запоров, кишечных инфекций и похудения.

Эутирокс — инструкция по применению, отзывы и аналоги гормонального препарата для лечения гипотиреоза и зоба.

Эуфиллин — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения астматического статуса и бронхообструкции.

Эуфорбиум композитум — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения насморка и гайморита.

Эфедрин — инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения артериальной гипотензии, бронхиальной астмы и ринита.

Эффезел — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения угрей или прыщей, угревой сыпи.

Эффералган — инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения боли и снижения температуры.

Эхинацея — инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения и профилактики гриппа и орви и укрепления иммунитета.

Новость отредактировал: admin — 29-01-2016, 16:29

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что пока мы с вами поговорили только о пенициллинах и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась. ?

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Ну что же, приступим.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин . Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! ? В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

Смотрите так же:  Лечение орз при беременности

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

• Сепсис.
• Бактериальный эндокардит.
• Менингит.
• Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
• Внутрибольничная инфекция.
• Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

14-членные

15-членные

16-членные

Природные

Полусинтетические

Преимущества макролидов

1. Мало токсичны.
2. Активны в отношении широкого спектра бактерий.
3. Создают высокие концентрации в тканях.
4. Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
5. Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Механизм антибактериального действия макролидов

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

На каких возбудителей действуют?

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес.

Как они ведут себя в организме?

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Основные показания к применению

• Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
• Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
• Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
• Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

Наиболее частые побочные эффекты

• Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин).
• Головная боль, головокружение.
• Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

А вы как считаете, друзья?

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против», если нет альтернативы (кроме рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

Важно!

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин .

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.

Механизм действия

Действуют бактериостатически, подавляя синтез белка в микробной клетке.

На кого действуют?

Активны в отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, клебсиел, возбудителей сальмонеллеза, дизентерии, хламидийной инфекции, сифилиса, а доксициклин плюс к этому действует на микроорганизмы, вызывающие туляремию, холеру, бруцеллез, лихорадку Ку и много других инфекций.

Как они ведут себя в организме?

Безобразно! Наверное, нет ни одной системы в теле человека, которую не затронули бы антибиотики этой группы.

Сам тетрациклин всасывается в ЖКТ примерно на 60-80%, а доксициклин – на все 100.

Основные показания к применению

Я даже затрудняюсь выделить наиболее частые инфекции, при которых врачи назначают тетрациклины, и прежде всего, доксициклин:

• Инфекции, передающиеся половым путем, включая хламидиозы, микоплазмозы.
• Бронхиты, пневмонии.
• Отиты, синуситы, фарингиты, тонзиллиты.
• Циститы, пиелонефриты, простатиты.
• Холециститы, холангиты.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• И многое другое…

Побочные эффекты:

• Рвота, головная боль, повышение внутричерепного давления.
• Тошнота, запоры или диарея, изъязвления пищевода, желудка и 12 п.к.
• Различные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
• Перикардит, тахикардия, гипотония.
• Боли в суставах и мышцах.
• Нарушение функции печени.
• Кандидоз, дисбактериоз.
• Изменение цвета зубной эмали.
• Фотосенсибилизация.

Как видите, побочных много, и очень серьезных, поэтому НИКОГДА не рекомендуйте тетрациклины самостоятельно.

Как, впрочем, и антибиотики других групп.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – противопоказаны.

Тетрациклины замедляют рост костей у детей, необратимо изменяют цвет зубов на желтый или светло-коричневый.

Пожилым – противопоказаны при тяжелых нарушения функции печени.

Важно!

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов – во время лечения этим препаратом необходимо использовать альтернативные средства контрацепции.

Антациды уменьшают всасывание тетрациклинов, поэтому между их приемами нужно делать перерыв 1-3 часа.

Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.

Учитывая, что тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, пребывание на солнце во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после него следует ограничить. Предупреждайте об этом покупателя! А лучше предложите ему на этот период солнцезащитные средства.

Напомню вам, что фотосенсибилизация – это повышенная чувствительность кожи к действию ультрафиолетовых лучей. Она может проявиться либо тяжелым солнечным ожогом с покраснением и образованием пузырей, либо коричневыми пятнами на открытых участках тела.

Группа линкозамидов

В эту группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин .

На кого действуют?

К ним наиболее чувствительны стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители угревой сыпи Propionibacterium acnes, а также большинство микроорганизмов, вызывающих чисто женскую болячку, именуемую бактериальным вагинозом: гарднерелла, микоплазма и др.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, подавляя синтез белка бактериальной клетки. В высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект.

Как они ведут себя в организме?

Они устойчивы к действию соляной кислоты и желудочного сока, поэтому могут применяться не только парентерально, но и внутрь.

Если сравнивать линкомицин и клиндамицин, пища значительно уменьшает биодоступность первого, поэтому линкомицин рекомендуют принимать за 1 час до еды.

Клиндамицин более активен, чем линкомицин, лучше всасывается в ЖКТ, его биодоступность не зависит от приема пищи.

Но зато он чаще, чем линкомицин вызывает поражение кишечника (псевдомембранозный колит).

Наиболее частые случаи применения

С этой группы антибиотиков, как правило, лечение НЕ НАЧИНАЮТ.

На сегодняшний день есть более эффективные средства.

В основном, они назначаются в следующих случаях:

1. Инфекции кожи и мягких тканей. Например, гель Далацин, раствор Зеркалин используются для лечения угревой сыпи.
2. Бактериальный вагиноз (свечи, кремы вагинальные).
3. Бронхиты, пневмонии.

Наиболее частые побочные эффекты

• Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
• Аллергические реакции.
• Изменения в крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – не рекомендуются.

Детям – линкомицин с 1 месяца (парентерально), клиндамицин – с 3 лет, наружно – с 12 лет.

Пожилым – без особенностей. Осторожно при нарушении функции печени.

Резистентность к ним развивается медленно, но возможна перекрестная резистентность с макролидами. Иными словами, если макролиды не действуют на какого-то микроба, то с высокой долей вероятности и линкозамиды на него тоже не подействуют.

Амфениколы

В эту группу входит хлорамфеникол , а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

На кого действует?

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Смотрите так же:  Инкубационный период уреаплазмоза у мужчин

Как ведет себя в организме?

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

Наиболее частые случаи применения

• Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
• Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
• В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

Наиболее частые побочные эффекты

На этом остановлюсь чуть подробнее.

• Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
• Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
• Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
• Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
• Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени.

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

ИХ ДОЛЖЕН НАЗНАЧАТЬ ВРАЧ!

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете. ?

Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».

После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.

В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце. ?

Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.

ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».

ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».

ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.

Теперь все. Пока-пока!

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии — это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Большое вам спасибо!

Рекомендуем также почитать:

Спасибо за статью!С удовольствием читаю вас и пользуюсь в работе

Ответ на вопрос — Вука вука?

Вы правы, Елена! Спасибо!

Спасибо, Марина!

Марина , спасибо Вам за очередную познавательную статью !

Рядом с нашей аптекой находится стоматология и врачи всегда назначают своим пациентам линкомицин. То есть получается что врачи перестраховываясь стреляют из пушки по воробьям ?

Не думаю, Марина!

По крайней мере после удаления зуба антибактериальная терапия нужна для профилактики инфекционных осложнений.

Я говорю, в первую очередь, о покупателях, которые любят при банальной простуде глотать антибиотики, причем с первого дня болезни.

Добрый день. Препарат — вука вука.

Огромное спасибо за шикарные статьи.

Все статьи очень интересные и познавательные) Спасибо большое! Препарат: Вука-вука.

Марина! Добрый день! Спасибо Вам за письмо. Вука-вука. Марина, а где можно посмотреть шпаргалки для первостольников?

Марина, после подписки на рассылку Вы должны были получить письмо, которое называется так: «Марина, спасибо за подписку!» и там есть ссылка на скачивание шпаргалок.

Проверьте, пожалуйста, свой почтовый ящик и найдите это письмо. Если его нет во входящих, загляните в папку «спам», иногда оно попадает туда.

О результатах обязательно сообщите.

Добрый день, Марина!

Как обычно, Ваш статья- шедевр! Читала с ручкой и блокнотом, как и большинство других статей . Придерживаюсь Вашего мнения,что «назначение» антибиотиков в аптеке категорически недопустимо, мы ведь не знаем особенности организма посетителя, причин и характера течения болезни, наличия сопутствующих заболеваний. Сама не продаю антибиотики без рецепта или хотя бы «писульки» от врача и коллегам не рекомендую, хотя посетители и ругаются порой, что у нас самая принципиальная аптека в округе

Где-то читала, что тетрациклины не рекомендуется сочетать с препаратами железа, так как они мешают друг другу всасываться. А макролиды рекомендуют очень осторожно использовать при удлинении интервала Q-T, особенно эритромицин и кларитромицин. Значит ли это, что сердечникам лучше воздержаться от лечения этой группой препаратов?(интересуюсь чисто для себя,так как сама имею проблемы с сердечно-сосудистой системой)

Вы пишете : « Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.» А почему именно днем? Это какая-то особенность препарата или хронофармакология?

И еще вопрос. Извините,что замучала Вас ими.

Недавно у нас практиковалась студентка, я немного почитывала ее учебники. Так вот там ко второму поколению аминогликозидов причисляется нетилмицин, который авторы рекомендовали к применению в педиатрии в виду меньшей токсичности. А наш любимый «РЛС» причисляет нетилмицин к 3 поколению аминогликозидов. Кто , на Ваш взгляд, прав-учебник или РЛС?

Спасибо

Ольга, спасибо Вам за такие ценные дополнения и интересные вопросы!

1. Тетрациклины с железом: да, Вы совершенно правы, поэтому между их приемом должен быть промежуток времени в 1-3 часа.

2. Макролиды крайне редко, но могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, что в свою очередь чревато тяжелой аритмией и внезапной смертью. По этому поводу порылась в интернете и вот что нарыла: наибольший риск удлинения интервала QT дает эритромицин, меньше — кларитромицин, еще меньше — азитромицин. Но как показывают исследования, применение макролидов в стандартных дозировках дает незначительное удлинение этого интервала и не вызывает аритмии. Риск ее повышается при сочетании сразу нескольких факторов риска: пожилой возраст+высокие дозировки антибиотика+сопутствующее сердечно-сосудистое заболевание.

Поэтому пожилым людям с сердечными проблемами лучше эту группу рекомендовать в последнюю очередь. И лучше НЕ ЭРИТРОМИЦИН, который пожилые так любят в силу его дешевизны. (Вот вам, друзья, еще один аргумент, чтобы отговорить пожилого человека приобретать эритромицин).

3. Почему доксициклин лучше принимать днем? Здесь речь идет прежде всего о возможности развития эрозивного эзофагита, т.е. воспаления пищевода. Потому что днем человек преимущественно находится в вертикальном положении, что уменьшает вероятность заброса желудочного содержимого (с бултыхающейся там таблеткой доксициклина) в пищевод. А для уменьшения риска раздражения желудка запивать рекомендуется большим количеством воды.

4. Вопрос, что называется, на засыпку. Я бы больше доверяла учебнику.

Вот где-то так.

Большое спасибо! Все поняла Про доксициклин не знала И правда говорят- век живи,век учись!

Большое спасибо!

Марина, спасибо за очередную статью. Раньше нас учили, что те антибиотики, которые заканчиваются на -цин, имеют побочный эффект, действуют на уши, вплоть до глухоты. Недавно, я пила азитромицин и стала замечать , что ухо как-бы заложило. Это может быть побочным явлением или совпадение?. Юнидокс тоже не смогла пить.Он «тяжелый» для желудка.выпила одну таблетку и стал болеть желудок.Все индивидуально.Насчет левомицетина.Ох, как любят наши посетители этот препарат.Даже не пугает повышенная цена на него.и при диареи стараются покупать его.Хотя и отговариваешь, и советуешь другой препарат.Не хотят . Как же переубедить все же?

Елена, заложенность уха могла быть как побочным действием азитромицина, так и следствием отека носоглотки, если оно на тот момент было.

По поводу левомицетина — я советую Вам расспросить покупателя: «в связи с чем берете? А знаете ли вы, какой возбудитель вызвал диарею? Вам обследование проводили?» А дальше говорим: «Дело в том, что левомицетин не действует на большинство микробов, вызывающих диарею, поэтому Вы можете потратить впустую деньги, а главное, упустить время. К тому же левомицетин снижает иммунитет, вызывает кровотечения, поэтому я Вам советую приобрести более эффективный и безопасный препарат. »

Примерно так.

Спасибо большое! Очень помогает в работе! По вашим статьям работаю с персоналом. Очень помогает!