Гепатит с и противозачаточные

Описание актуально на 12.09.2017

• Латинское название: Rigevidon
• Код АТХ: G03AA07
• Действующее вещество: Этинилэстрадиол + Левоноргестрел (Ethinylestradiol + Levonorgestrel)
• Производитель: Gedeon Richter, Венгрия

Дополнительные составляющие: магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кальция карбонат, коповидон, титана диоксид, макрогол 6000, кармеллоза натрия.

Выпускается Ригевидон в таблетках, расфасованных в блистеры по 21 штуке, по 3 или 1 блистеру в упаковке.

Фармакологическое действие

Таблетки Ригевидон проявляют контрацептивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный пероральный монофазный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат способен оказывать угнетающий эффект на гипофизарную выработку гонадотропных гормонов.

При этом контрацептивное действие связано с несколькими механизмами. Гестагенный компонент прогестин включает в свой состав производное 19-нортестостерона известное как левоноргестрел. Это вещество превосходит своей активностью гормон жёлтого тела прогестерон или его синтетический аналог прегнин, который оказывает действие на уровне рецепторов, не подвергаясь метаболизму.

Эстрогенный компонент этинилэстрадиол приводит к блокаде высвобождения рилизинг-гормонов гипоталамуса, угнетению выработки гонадотропных гормонов гипофизом. При этом затормаживается созревание и выход яйцеклетки, готовой к оплодотворению.

Установлено, что этинилэстрадиол усиливает контрацептивный эффект препарата. Сохраняется повышенная вязкость шеечной слизи, которая затрудняет проникновение сперматозоидов.

Также регулярный приём препарата приводит к нормализации менструального цикла и предупреждает развитие некоторых гинекологических заболеваний, например, опухолевых.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции. Концентрация Ригевидона зависит от дозировки препарата и длительности применения. При этом максимальная концентрация обычно обнаруживается спустя 2 ч, выведение происходит в среднем за 16ч. Препарат выводится в метаболитах и неизменном виде при помощи кишечника и почек.

Показания к применению

Приём препарата рекомендован при проведении:

• пероральной контрацепции;
• функциональных нарушениях менструального цикла, например, неустановленной дисменорее, дисфункциональной метроррагии, предменструальном синдроме.

Противопоказания

Противозачаточные таблетки Ригевидон не назначают при:

• чувствительности к препарату;
• лактации, беременности;
• тяжёлых болезнях печени;
• врождённой гипербилирубинемии;
• холецистите;
• тромбоэмболиях;
• опухолевых заболеваниях;
• тяжёлых формах артериальной гипертензии;
• сахарном диабете и прочих заболеваниях эндокринных желез;
• серповидноклеточнойанемии;
• хронической гемолитической анемии;
• пузырном заносе;
• возрасте от 40 лет;
• мигрени;
• отосклерозе.

Также препарат противопоказан к приёму при кровотечениях различного происхождения, идиопатической желтухе, кожном зуде и герпесе у беременных.

С осторожностью Ригевидон назначают пациенткам с болезнями печени, почек и желчного пузыря, эпилепсией, депрессией, язвенным колитом, миомой матки, мастопатией, туберкулезом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, нарушениями функций почек, варикозным расширением вен, флебитом, отосклерозом и рассеянным склерозом. Также осторожность требуется при назначении таблеток пациенткам в подростковом возрасте.

Ригевидон при беременности и лактации

Установлено, что при беременности и лактации применение данного препарата противопоказано.

Побочные действия Ригевидона

Обычно этот препарат хорошо переносится пациентками, но иногда возникают побочные эффекты Ригевидона, которые развиваются транзиторно и проходят спонтанно. Например, тошнота, рвота, головные боли, повышение веса и изменение либидо, настроения, проявление ациклических кровянистых выделений, конъюнктивита, проблемы со зрением и так далее.

В редких случаях длительное применение препарата вызывает хлоазму, понижение слуха, желтуху, генерализованный зуд, судороги, частоту эпилептических припадков, гипертриглицеридемию, гипергликемию, повышение давления, тромбозы или венозные тромбоэмболии, высыпания на коже, изменение влагалищной секреции, высокую утомляемость, кандидоз влагалища и прочее.

Таблетки Ригевидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Ригевидона рекомендует принимать таблетки внутрь, целиком, запивая водой.

Когда при предыдущем менструальном цикле не выполнялась гормональная контрацепция, то к ней нужно приступать в 1-й день менструации. Затем необходимо каждый день принимать по одной таблетке на протяжении 21 дня, желательно в определённое время суток.

После этого проводят перерыв в 7 дней, при котором наступает менструальноподобное кровотечение. На следующие 21 день таблетки принимают из новой упаковки, то есть уже на 8-й день, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет.

Переход на эти противозачаточные таблетки с другого контрацептива осуществляется по этой же схеме. Принимать препарат можно, пока будет в этом необходимость.

Приём препарата после аборта можно начинать сразу в день операции или на следующие сутки. После родов контрацептивное средство допускается к применению женщинам, которые не кормят малыша. Начинать его приём следует с первого дня менструации.

При пропуске таблеток важно знать, как принимать Ригевидон в таких случаях. Согласно инструкции, пропущенную таблетку необходимо принять в ближайшие 12 ч. Если после приёма препарата проходит более 36 ч, то контрацепция будет ненадёжной, поэтому нужно позаботиться о дополнительных противозачаточных средствах.

Применение препарата в лечебных целях требует индивидуального подбора дозировки и терапевтической схемы.

Случаев передозировки Ригевидоном не отмечено.

Сочетание с барбитуратами, противоэпилептическими препаратами, например, Карбамазепином и Фенитоином, а также сульфаниламидами, производными пиразолона может привести к усилению метаболизма стероидных гормонов, входящих в состав препарата.

Понизить контрацептивное действие способен совместный приём Ригевидона и некоторых противомикробных препаратов: Ампициллина, Рифампицина, Хлорамфеникола, Неомицина, Полимиксина В, сульфаниламидов и Тетрациклина, так как они изменяют состав микрофлоры кишечника.

Данный препарат может повысить биодоступность и токсичность трициклических антидепрессантов, бета- адреноблокаторов и Мапротилина, понизить эффективность Бромокриптина.

Совместный приём с гипогликемическими препаратами и инсулином часто требует изменения их дозирования. При приёме с препаратом Дантролен не исключено усиление его гепатотоксичности, преимущественно у женщин с 35-летнего возраста.

Особые указания

Прежде чем начинать приём контрацептивных таблеток, и каждые полгода при их применении необходимо прохождение общемедицинского и гинекологического обследования. Обычно оно включает цитологический анализ, исследование молочных желез, оценку показателей глюкозы крови, холестерина, работы печени, давления и состава мочи.

Пациенткам, которые перенесли вирусный гепатит и у них нормализовались печёночные функции, препарат назначается не раньше 6 месяцев с момента выздоровления.

Если появляются резкие боли в брюшной полости, гепатомегалия и признаки интраабдоминального кровотечения, то это может указывать на опухоль печени. При необходимости препарат сразу отменяют.

Появлении межменструальных кровотечений не требует отмены контрацептива, так как обычно они прекращаются самостоятельно. Когда это не происходит, необходима консультация гинеколога.

Как известно, у курящих женщин при приёме гормональных контрацептивов могут развиваться сосудистые заболевания с тяжёлыми последствиями – инфарктом миокарда и инсультом.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить Ригевидон следует при комнатной температуре, в месте, недоступном детям.

Аналоги Ригевидона

Основные аналоги: Ярина, Регулон и Жанин.

Ригевидон или Регулон – что лучше?

Чтобы понять, какой из этих препаратов лучше, нужно просто сравнить Ригевидон и Регулон. Основное их отличие заключается в гестагенном компоненте – у Регулона это дезогестрел, который также не обладает антиандрогенным эффектом. При этом до приёма этих таблеток сложно понять, насколько они подходят, и как будут переноситься пациентками.

Встречается множество отзывов, когда женщины принимали один из этих препаратов на протяжении длительного времени. Это не привело к развитию нежелательных эффектов, например, изменению либидо или повышению веса. Более того, сразу после отмены данных контрацептивов практически сразу наступала беременность. Поэтому подбор таких препаратов необходимо выполнять с учётом индивидуальных особенностей после консультации с гинекологом.

Алкоголь и Ригевидон

Отмечены случаи снижения эффективности данного препарата, когда алкоголь употребляется в большом количестве.

Отзывы о Ригевидоне

Многие женщины репродуктивного возраста принимают различные контрацептивные препараты. Поэтому можно встретить отзывы о Ригевидоне на форумах, где женщины активно обсуждают подобные средства.

Конечно, отношение к ним совершенно разное. Одни считают, что противозачаточные таблетки несут в себе только пользу и охотно принимают их. Другие, наоборот, боятся применения любых гормональных препаратов и потому используют прочие методы контрацепции, которые не всегда оказываются эффективными. Также встречаются сообщения, когда пользователи не знают, от чего таблетки и зачем их принимают.

Женщины, которые испытали данный препарат на себе, также высказывают совершенно различные мнения. Некоторые пациентки сообщают, что во время его приёма они испытывали постоянную тошноту, перемены настроения и значительно набрали в весе. Однако немало женщин рассказывают, что принимают Ригевидон 21+7 на протяжении нескольких лет и за всё это время не ощутили на себе каких-либо нежелательных эффектов. При этом препарат обеспечивает им надёжную защиту от нежелательной беременности.

Отдельного внимания заслуживают отзывы врачей, которые используют в своей практике разные препараты. Они лишний раз отмечают, что выбор подобных средств не должен проходить самостоятельно. При появлении необходимости в контрацепции всегда можно обратиться к врачу-гинекологу для проведения полного обследования, определения гормонального статуса, обсуждения планов беременности и выбора подходящего способа защиты от нежелательного зачатия.

Цена Ригевидона, где купить

Цена Ригевидона в аптеках варьируется в пределах 200-650 рублей.

Урсофальк (Ursofalk ® )

Действующее вещество:

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок или гранулы белого цвета.

Суспензия для приема внутрь

Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.

Показания препарата Урсофальк

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) — в составе комплексной терапии;

Смотрите так же:  Сепсис какие анализы сдавать

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Побочные действия

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100– 100

Амитриптилин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и драже 10 мг и 25 мг, уколы в ампулах) лекарственного препарата для лечения депрессии и психозов у взрослых, детей и при беременности. Сочетание с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин — антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин — метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

• депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
• в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.

Побочное действие

• нечеткость зрения;
• мидриаз;
• повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
• сонливость;
• обморочные состояния;
• утомляемость;
• раздражительность;
• беспокойство;
• дезориентация;
• галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
• тревожность;
• мания;
• нарушение памяти;
• снижение способности к концентрации внимания;
• бессонница;
• «кошмарные» сновидения;
• астения;
• головная боль;
• атаксия;
• учащение и усиление эпилептических припадков;
• изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
• тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• головокружение;
• ортостатическая гипотензия;
• аритмия;
• лабильность АД (снижение или повышение АД);
• сухость во рту;
• запоры;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• гастралгия;
• увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
• стоматит;
• изменение вкуса;
• диарея;
• потемнение языка;
• увеличение в размерах (отек) яичек;
• гинекомастия;
• увеличение размеров молочных желез;
• галакторея;
• снижение или повышение либидо;
• снижение потенции;
• кожная сыпь;
• зуд;
• фотосенсибилизация;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• выпадение волос;
• шум в ушах;
• отеки;
• гиперпирексия;
• увеличение лимфатических узлов;
• задержка мочи.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
• инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
• острая алкогольная интоксикация;
• острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Смотрите так же:  Чем обрабатывают сыпь при ветрянке

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амизол;
• Амирол;
• Амитриптилин Лечива;
• Амитриптилин Никомед;
• Амитриптилин-АКОС;
• Амитриптилин-Гриндекс;
• Амитриптилин-ЛЭНС;
• Амитриптилин-Ферейн;
• Амитриптилина гидрохлорид;
• Апо-Амитриптилин;
• Веро-Амитриптилин;
• Саротен ретард;
• Триптизол;
• Эливел.

Розарт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rozart

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatinum)

Производитель: Актавис Лтд (Мальта)

Актуализация описания и фото: 25.10.2019

Цены в аптеках: от 193 руб.

Розарт – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Розарт выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка «ST 1» – на круглых таблетках белого цвета, «ST 2» и «ST 3» – на круглых таблетках розового цвета, «ST 4» – на розовых таблетках овальной формы (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 4 блистера; по 10 шт., в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 2 или 6 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: розувастатин кальция – 5,21 мг, 10,42 мг, 20,84 мг или 41,68 мг, это эквивалентно содержанию 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина соответственно;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфата дигидрат, кросповидон (тип А), магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: таблетки белого цвета – опадрай белый II 33G28435 (титана диоксид, гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол-3350), таблетки розового цвета – опадрай розовый II 33G240007 (титана диоксид, гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол-3350, краситель кармин красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розарт – препарат из группы статинов с гиполипидемической активностью. Его действующее вещество, розувастатин, является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктаза) – фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина.

Увеличивая количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, розувастатин способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшению общего числа ЛПНП и ЛПОНП. Он понижает повышенный уровень концентрации холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), холестерина-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (липопротеинов высокой плотности), аполипопротеина B (АпоВ). Вызывает повышение уровня концентрации холестерина-ЛПВП и АпоА-I. Уменьшает показатели отношения холестерина-ЛПНП к холестерину-ЛПВП, общего холестерина к холестерину-ЛПВП, холестерина неЛПВП к холестерину-ЛПВП, аполипопротеина B (АпоВ) к аполипопротеину A-I (АпоА-I).

Гиполипидемический эффект Розарта находится в прямой зависимости от величины назначенной дозы. Терапевтическое действие наступает после первой недели терапии, через две недели оно достигает 90% от максимального эффекта, а к четвертой неделе – 100% и остается постоянным. Розувастатин показан для лечения гиперхолестеринемии без/с гипертриглицеридемией вне зависимости от пола, возраста или расы пациента, включая больных сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Результаты исследований показали, что на фоне приема Розарта в дозе 10 мг при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средним исходным показателем холестерина-ЛПНП 4,8 ммоль/л концентрация холестерина-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л у 80% пациентов. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии среднее понижение уровня холестерина-ЛПНП на фоне приема розувастатина в дозе 20 мг и 40 мг составляет 22%.

Отмечается аддитивный эффект в комбинации Розарта с никотиновой кислотой в дозе 1000 мг и более в сутки (в отношении увеличения уровня холестерина-ЛПВП) и фенофибратом (в отношении понижения концентрации ТГ).

Фармакокинетика

После приема таблетки C_max (максимальная концентрация) розувастатина в плазме крови достигается примерно через 5 часов. Его системная экспозиция увеличивается пропорционально принятой дозе. Абсолютная биодоступность – около 20%. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме не изменяются.

Связывание с белками плазмы крови (в большей степени с альбумином) – примерно 90%. Преимущественное поглощение происходит в печени. V_d (объем распределения) – 134 л. Препарат преодолевает плацентарный барьер.

Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Около 10% розувастатина биотрансформируется в печени. Процесс захвата розувастатина в печени происходит с участием специфического мембранного переносчика – полипептида, который транспортирует органический анион (ОАТР) 1В1 и принимает существенное участие в его печеночной элиминации. Изофермент CYP2C9 является основным изоферментом метаболизма розувастатина, CYP3A4, CYP2C19 и CYP2D6 – в меньшей степени.

Основные метаболиты розувастатина – фармакологически неактивные лактоновые метаболиты и N-десметил, который приблизительно на 50% менее активен, чем розувастатин. Ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается на более чем 90% фармакологической активностью розувастатина, остальные

10% – активностью его метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выводится примерно 90% дозы Розарта, через почки – оставшаяся часть. T_1/2 (период полувыведения) – около 19 часов, при увеличении дозы препарата он не изменяется. Плазменный клиренс в среднем составляет 50 л/ч.

При легкой и умеренной степени выраженности почечной недостаточности существенное изменение уровня концентрации розувастатина в плазме крови или N-десметила не происходит. При выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин содержание розувастатина в плазме повышается в 3 раза, N-десметила – в 9 раз. У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация розувастатина в плазме повышается примерно на 1/2.

При различных стадиях печеночной недостаточности (7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью) увеличения T_1/2 не выявлено. Удлинение T_1/2 розувастатина в 2 раза отмечено у больных с печеночной недостаточностью при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью. При более выраженных нарушениях функции печени опыт применения препарата отсутствует.

На фармакокинетику розувастатина клинически значимого влияния не оказывают пол и возраст больного.

Расовая принадлежность влияет на фармакокинетические параметры Розарта. AUC (суммарная концентрация) розувастатина в плазме крови у китайцев и японцев выше, чем у европейцев и жителей Северной Америки в 2 раза. C_max и AUC у индийцев и представителей монголоидной расы в среднем увеличивается в 1,3 раза.

Показания к применению

• гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – в виде дополнения к диете;
• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIb по Фредриксону) – в качестве дополнения к диете, физическим нагрузкам и снижению веса тела;
• гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при отсутствии достаточного эффекта от диеты и других видов терапии, направленных на понижение уровня концентрации липидов (включая ЛПНП-аферез) или при индивидуальной непереносимости таких видов лечения;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт, артериальная реваскуляризация) у взрослых без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с предпосылками к ее развитию (возраст для мужчин – старше 50 лет и для женщин – старше 60 лет, концентрация С-реактивного белка 2 мг/л и выше при наличии хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина-ЛПВП, раннее начало ИБС в семейном анамнезе, курение).

Кроме этого, Розарт назначают в качестве дополнения к диете пациентам, которым показана терапия для понижения уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП с целью замедления прогрессирования атеросклероза.

Противопоказания

• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз [больше чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)];
• одновременный прием циклоспорина;
• миопатия;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Также Розарт не следует принимать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции.

Кроме этого, препарат в суточной дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг нельзя назначать при тяжелых нарушениях функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

Дополнительные противопоказания для применения Розарта в дозе 40 мг в сутки:

• принадлежность к монголоидной расе;
• миотоксичность на фоне применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и фибратов в анамнезе;
• тяжелая и средняя степень почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• состояния, которые могут вызывать повышение плазменной концентрации розувастатина;
• употребление алкоголя в значительном объеме;
• одновременный прием фибратов;
• личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении любых доз Розарта пациентам в возрасте старше 70 лет, при артериальной гипотензии, заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, травмах, обширных хирургических операциях, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или водно-электролитных нарушениях.

Кроме этого, Розарт в суточной дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг с осторожностью применяют при наличии факторов риска развития рабдомиолиза и/или миопатии [почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний, миотоксичность в анамнезе при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов], при чрезмерном употреблении алкоголя, у пациентов монголоидной расы, в сочетании с фибратами, при состояниях, которые сопровождаются повышением плазменной концентрации розувастатина.

Смотрите так же:  Механизм заражения сибирской язвой

При назначении Розарта в суточной дозе 40 мг дополнительно следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности (КК больше 60 мл/мин).

Инструкция по применению Розарта: способ и дозировка

Таблетки Розарт принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, независимо от приема пищи или времени суток.

Применение препарата показано на фоне соблюдения стандартной гиполипидемической диеты.

Дозу препарата врач подбирает индивидуально с учетом клинических показаний, терапевтического ответа и общепринятых рекомендаций по целевым концентрациям липидов.

Рекомендованная начальная доза Розарта – 10 мг или 5 мг 1 раз в сутки, в том числе при переходе с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Начальная доза зависит от концентрации холестерина, следует также оценивать потенциальный риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и побочных реакций. При необходимости достижения желаемого терапевтического эффекта доза может быть увеличена через 4 недели.

Из-за риска развития нежелательных явлений при приеме дозы 40 мг титрование до максимальной дозы (40 мг) рекомендуется проводить только у больных с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наследственной гиперхолестеринемии), у которых при применении суточной дозы 20 мг целевая концентрация холестерина не была достигнута. Пациентам следует обеспечить регулярный врачебный контроль. Контроль показателей липидного обмена необходимо провести после 2–4 недель терапии.

При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При средней степени почечной недостаточности (КК меньше 60 мл/мин) и у пациентов старше 70 лет начальная доза Розарта должна составлять 5 мг.

При печеночной недостаточности 7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью коррекция дозы не требуется, при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью необходимо предварительно провести оценку функции почек.

При предрасположенности к развитию миопатии начальная доза Розарта должна составлять 5 мг. Из-за риска повышения системной концентрации розувастатина для пациентов монголоидной расы начальная доза не должна превышать 5 мг.

Больным с установленным специфическим полиморфизмом при назначении препарата рекомендуются использовать более низкие суточные дозы.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, запор, тошнота; редко – панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит; частота не установлена – диарея;
• со стороны лимфатической системы и крови: редко – тромбоцитопения;
• со стороны опорно-двигательной системы: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артралгия; частота не установлена – некротизирующая миопатия (иммуноопосредованная), поражения сухожилий, разрыв сухожилий;
• со стороны нервной системы: часто – астенический синдром, головная боль, головокружение; очень редко – снижение памяти, полиневропатия; частота не установлена – периферическая невропатия, нарушения сна, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия;
• со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь; редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек;
• со стороны дыхательной системы: частота не установлена – одышка, кашель, интерстициальное заболевание легких;
• со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет (зависит от наличия у больного таких факторов риска, как артериальная гипертензия в анамнезе, уровень глюкозы в крови натощак 5,6 ммоль/л и выше, повышенная концентрация ТГ);
• дерматологические реакции: частота не установлена – синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны молочной железы и половых органов: очень редко – гинекомастия;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гематурия;
• лабораторные показатели: редко – транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ);
• прочие: частота не установлена – периферические отеки.

Частота развития побочных действий носит дозозависимый характер. На фоне применения розувастатина в дозе 40 мг увеличивается вероятность развития выраженных нарушений функции почек, рабдомиолиза, повышения активности печеночных ферментов.

Симптомы передозировки розувастатина не установлены. Разовый прием нескольких суточных доз Розарта на фармакокинетику не влияет.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Следует обеспечить контроль активности креатинфосфокиназы (КФК) и состояния печени. При необходимости проводятся мероприятия для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Эффективность применения гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при одновременном приеме розувастатина со следующими лекарственными средствами: циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, включая сочетания ритонавира с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром. Поэтому следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии, а в случае необходимости применения указанных средств – терапию розувастатином временно прекратить.

При применении Розарта в дозе 40 мг необходимо регулярно контролировать показатели функции почек.

При определении активности КФК следует исключить наличие факторов, которые могут нарушать достоверность результатов, включая физические нагрузки. Больным с существенным повышением исходной активности КФК следует через 5–7 дней провести повторное исследование. В случае подтверждения пятикратного превышения нормы активности КФК применение препарата противопоказано.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Розарта пациентам с факторами риска развития миопатии или рабдомиолиза, тщательно оценив соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска от терапии. Данной категории больных следует обеспечить в течение всего курса лечения клиническое наблюдение. Нельзя начинать прием таблеток при исходной активности КФК в 5 раз выше верхней границы нормы.

Врач должен проинформировать больного о возможном появлении на фоне терапии мышечных болей, недомогания, лихорадки, мышечной слабости или спазмов и о необходимости немедленного обращения за консультацией в медучреждение. При значительном увеличении активности КФК или мышечных симптомов терапию следует прекратить. При исчезновении симптомов и восстановлении показателя активности КФК возможно повторное назначение препарата в меньших дозах.

1–2 раза в месяц следует проводить мониторинг липидного профиля и с учетом его результатов корректировать дозу Розарта.

При заболевании печени в анамнезе и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, рекомендуется до начала терапии и после трех месяцев применения препарата провести определение показателей функции печени. Если активность печеночных ферментов в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует снизить дозу или прекратить прием Розарта.

Поскольку комбинации ингибиторов ВИЧ-протеаз с ритонавиром вызывают увеличение системного уровня розувастатина, следует тщательно оценивать снижение концентрации липидов в крови, учитывать возможное повышение концентрации розувастатина в плазме крови как в начале лечения, так и в период повышения дозы препарата, проводить соответствующую коррекцию дозы.

Требуется отмена Розарта при подозрении на интерстициальное заболевание легких, проявлением которого может стать одышка, непродуктивный кашель, слабость, понижение веса тела, лихорадка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного развития головокружения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая работу со сложными механизмами и управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Розарт противопоказано применять в период вынашивания и грудного вскармливания.

Назначение препарата женщинам репродуктивного возраста должно производиться только при использовании ими надежных противозачаточных методов.

Пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода в случае зачатия в период лечения.

При необходимости приема Розарта в период лактации вскармливание грудью необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения назначать Розарт детям в возрасте до 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Розарта в любой из доз при тяжелой степени почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, в дозе 40 мг – при КК от 30 до 60 мл/мин.

При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, начальная доза при КК меньше 60 мл/мин должна составлять 5 мг.

При нарушениях функции печени

Изменения дозы розувастатина не требуется при печеночной недостаточности 7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью, при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью назначение необходимо проводить после предварительной оценки функции почек.

Опыт применения Розарта при печеночной недостаточности выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Розарт пациентам старше 70 лет.

Начальная доза препарата – 5 мг, другие изменения дозы не требуются.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Розарта:

• лекарственные средства, ингибирующие транспортные белки, субстратом которых является розувастатин, увеличивают вероятность развития миопатии;
• циклоспорин вызывает значительное усиление эффекта розувастатина, повышая его максимальную концентрацию в плазме крови в 11 раз;
• эритромицин способствует увеличению C_max на 30% и уменьшению AUC розувастатина на 20%;
• варфарин и другие непрямые антикоагулянты могут вызывать колебания MHO (международное нормализованное отношение, которое используется при определении показателя системы свертывания крови): в начале применения и при повышении дозы розувастатина – увеличение MHO, а при отмене или снижении дозы розувастатина – уменьшение МНО, поэтому рекомендуется мониторинг показателя MHO;
• гиполипидемические средства, включая гемфиброзил, вызывают повышение AUC и C_max розувастатина в 2 раза;
• антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, понижают плазменную концентрацию препарата в 2 раза;
• пероральные противозачаточные средства повышают AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%;
• флуконазол, кетоконазол и другие средства, являющиеся ингибиторами изоферментов CYP2A6, CYP3A4 и CYP2C9, клинически значимого взаимодействия не вызывают;
• эзетимиб (в дозе 10 мг) у пациентов с гиперхолестеринемией повышает AUC розувастатина (в дозе 10 мг) в 1,2 раза, возможно развитие нежелательных явлений;
• ингибиторы ВИЧ-протеаз могут привести к выраженному повышению экспозиции розувастатина;
• дигоксин клинически значимого взаимодействия не вызывает.

В период применения розувастатина следует проконсультироваться с врачом при необходимости его сочетания с другими лекарственными средствами.

Аналогами Розарта являются: Акорта, Акталипид, Вазилип, Липостат, Мертенил, Медостатин, Зокор, Симвакол, Розувастатин, Крестор, Розукард, Розистарк, Розулип, Торвазин, Тевастор, Холетар.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розарте

Отзывы о Розарте носят преимущественно положительный характер. Пациенты указывают на быстрый терапевтический эффект, подчеркивая, что холестерин хорошо понижается с началом применения таблеток, но необходим регулярный прием препарата, чтобы удерживать его значения в пределах нормы.

Некоторые больные предупреждают, что возможно появление побочных реакций в виде зуда и сыпи, понижения артериального давления, появления головной боли и боли в животе. Но в целом отмечают, что Розарт дает минимальные побочные эффекты в сравнении с другими аналогичными лекарственными средствами. Для многих стоимость препарата является достаточно высокой.

Цена на Розарт в аптеках

Цена на Розарт в зависимости от дозировки:

• Розарт 5 мг за упаковку из 30 таблеток – от 400 рублей, 90 таблеток – от 1009 рублей;
• Розарт 10 мг за упаковку из 30 таблеток – от 569 рублей, 90 таблеток – от 1297 рублей;
• Розарт 20 мг за упаковку из 30 таблеток – от 754 рублей, 90 таблеток – от 1954 рублей;
• Розарт 40 мг за упаковку из 30 таблеток – от 1038 рублей, 90 таблеток – от 2580 рублей.