Заболевания

Препарат от гриппа занамивир

Описание актуально на 10.07.2015

  • Латинское название: Zanamivirum
  • Код АТХ: J05AH01
  • Химическая формула: C12H2N4O7
  • Код CAS: 139110-80-8

Химическое название

(2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid

Химические свойства

Занамивир – противовирусное лекарственное средство.

Молекулярная масса = 332,3 грамма на моль. Средство выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, по 5 мг вещества в одной дозе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество является сильным высокоселективным ингибитором фермента нейраминидазы вируса гриппа. В норме фермент отвечает за процессы проникновения вирусов через мембраны и слизистые барьеры здоровых клеток, и его высвобождение из вирусной оболочки. Процесс репликации вируса ограничивается клетками поверхностного эпителия, и он не может распространяться по тканям дыхательных путей.

Действующее вещество не проникает внутрь клетки, оно активно исключительно во внеклеточном пространстве. Занамивир сдерживает размножение вирусов типов А и В, предотвращает их распространение по организму.

При ингаляционном введении препарата усваивается порядка 15% действующего вещества. Максимальной своей концентрации средство достигает через 60-120 минут. В целом лекарство обладает низкой степенью системной абсорбции, AUC и концентрация в крови тоже низкие. Абсолютная биологическая доступность – не более 2%. Наибольшие концентрации вещества можно обнаружить в дыхательных путях (ротовая полость, глотка, легкие). Лекарство не подвергается реакциям метаболизма. Период полувыведения – порядка 2,5-5 часов. Выводится вещество через почки, полностью в течение суток.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают для профилактики или лечения гриппа А и В взрослым и детям, в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Препараты Занамивира противопоказаны:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • на первом триместре беременности;
  • детям до 5 лет;
  • во время лактации.

Побочные действия

Побочные реакции проявляются крайне редко.

Могут возникнуть: отек Квинке, высыпания на коже, бронхоспазм, отек гортани, отдышка, отек лица.

Занамивир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят ингаляционно, используя специальный ингалятор.

Курс лечения и суточную дозировку определяет врач.

Для лечения гриппа назначают по 2 ингаляции, 2 раза в сутки, в течение 5 дней. Таким образом, общая суточная доза составляет 20 мг.

В качестве профилактического средства производят по 2 ингаляции, 1 раз в день, 10 дней. По показаниям продолжительность приема лекарства можно увеличить до 30 дней.

Вероятность случайной передозировки крайне мала. При приеме 64 мг лекарства в день, какие либо нежелательные реакции не проявились.

Нельзя комбинировать препарат с другими ингаляционными лекарствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Особые указания

Если во время лечения препаратом возник бронхоспазм или ухудшилась функция дыхания можно использовать бронходилататоры в качестве средств скорой помощи.

У детей в Японии были зарегестрированы случаи развития делирия, галлюцинаций и девиантного поведения на ранних стадиях заболевания при лечении лекарствами на основе Занамивира. Нежелательные реакции имели спонтанный характер, наступали и проходили внезапно. Неизвестно, были ли эти симптомы связаны с приемом лекарства. Тем не менее, в случае возникновения неврологических и поведенческих расстройств следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения данным веществом.

Средство не назначают детям, не достигшим пятилетнего возраста. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности и лактации

Нельзя использовать лекарство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.

Вопрос о лечении Занамивиром на 2 и 3 триместрах должен решаться лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Занамивира)

Наиболее близкий аналог вещества: осельтамивира фосфат, действующее вещество препарата Тамифлю. Средство – производное аминоциклогексан карбоновой кислоты также обладает мощным противовирусным эффектом.

Отзывы о Занамивире

Отзывы о Релензе неоднозначные. Противовирусное средство обычно облегчает течение болезни, помогает быстро сбить температуру, не вызывает побочных реакций. Однако встречаются сообщения о низкой эффективности лекарства в качестве профилактического средства.

  • ”… Несколько лет назад моей сестре-терапевту выдали Релензу на пробу. Пропили курс всей семьей. Результатом очень довольны, гриппом за сезон никто не заболел”;
  • “… Никак не получалось сбить высокую температуру, столбил термометра доходил до 39 градусов. Только Реленза и помогла”;
  • “… Принимала лекарство для профилактики, как написано в инструкции. Но за 2 дня до окончания курса вдруг заболела. Жалко, что, несмотря на такую высокую стоимость, препарат оказался неэффективным”.
Смотрите так же:  Синдромы артроза тазобедренного сустава

Цена Занамивира, где купить

Препарат с действующим веществом Занамивир Реленза стоит примерно 2500 рублей за 5 ротадисков, в каждом по 4 дозы лекарства.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Самый эффективный противовирусный препарат , ничего более лучшего нет . Действие можно сказать моментальное , за 40 минут , максимум час даёт мощнейшее облегчение . Прост в приёме , практически не входит в реакцию с белком , не проникает в клетку , а так помогает ! Никаких побочных эффектов ни у кого не было . Это действительно спасение и помощь . Цена его сейчас практически во всех аптеках в районе 900 рублей .

ИНФЕКЦИИ ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ И ЛОР-ОРГАНОВ

В зависимости от локализации инфекции отит подразделяется на наружный и средний.

Наружный отит — инфекционный процесс в наружном слуховом проходе, который может быть локализованным (фурункул наружного слухового прохода) или диффузным, когда вовлекается весь канал (генерализованный или диффузный наружный отит). Кроме того, выделяют отдельную клиническую форму наружного отита — злокачественный наружный отит, развивающийся главным образом у людей пожилого возраста больных сахарным диабетом.

Основные возбудители

Фурункулы наружного слухового прохода вызываются S.aureus.

Диффузный наружный отит может вызываться грамотрицательными палочками, например: E.coli, P.vulgaris и P.aeruginosa, а также S.aureus и редко — грибами. Начинаясь как наружный отит, вызванный синегнойной палочкой, злокачественный наружный отит может перейти в псевдомонадный остеомиелит височной кости.

Выбор антимикробных препаратов

При фурункулах наружного слухового прохода местное применение АМП неэффективно, а в их назначении системно обычно нет необходимости. Вскрытие фурункулов хирургическим путем не применяют, так как разрез может привести к распространенному перихондриту ушной раковины. При наличии симптомов интоксикации показано назначение АМП, как правило, внутрь: оксациллин, амоксициллин/клавуланат или цефалоспорины I-II (цефалексин, цефаклор, цефуроксим аксетил).

При диффузном наружном отите терапию начинают с местного применения антисептиков (3% борный спирт, 2% уксусная кислота, 70% этиловый спирт). Местно применяются ушные капли, содержащие неомицин, гентамицин, полимиксин. Нельзя использовать мази с антибиотиками. Системное назначение АМП требуется редко, за исключением случаев распространения целлюлита за пределы слухового прохода. В этом случае применяют внутрь амоксициллин/клавуланат или цефалоспорины I-II поколения (цефалексин, цефаклор, цефуроксим аксетил).

При злокачественном наружном отите экстренно используют АМП, активные в отношении P.aeruginosa: пенициллины (азлоциллин, пиперациллин, тикарциллин), цефалоспорины (цефтазидим, цефоперазон, цефепим), азтреонам, ципрофлоксацин. Все эти АМП желательно применять в комбинации с аминогликозидами (гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) в высоких дозах в/в, длительность терапии составляет 4-8 нед (за исключением аминогликозидов). При стабилизации состояния возможен переход на пероральную терапию ципрофлоксацином.

Выделяют несколько клинических форм среднего отита: ОСО, экссудативный средний отит, средний отит с остаточным выпотом, средний отит без выпота (мирингит), рецидивирующий ОСО, хронический экссудативный средний отит, хронический гнойный средний отит.

Наиболее часто АМП применяют при таких клинических формах, как ОСО и хронический гнойный средний отит.

ОСТРЫЙ СРЕДНИЙ ОТИТ

ОСО — это вирусная или бактериальная инфекция среднего уха, обычно возникающая как осложнение респираторных вирусных инфекций ВДП, особенно у детей в возрасте от 3 мес до 3 лет. ОСО является одним из наиболее распространенных заболеваний детского возраста, к 5 годам жизни его переносят более 90% детей. Несмотря на то, что ОСО в 70% случаев проходит самостоятельно, без применения антибиотиков, он может осложняться перфорацией барабанной перепонки, хроническим средним отитом, холестеатомой, лабиринтитом, мастоидитом, бактериальным менингитом, абсцессом мозга и др.

Смотрите так же:  Куры бройлерные чем кормить

Основные возбудители

ОСО могут вызывать различные бактериальные и вирусные возбудители, относительная частота которых варьирует в зависимости от возраста пациентов и эпидемиологической ситуации. Интенсивно изучается значение внутриклеточных возбудителей, таких как C.pneumoniae.

У детей старше 1 мес и взрослых основными возбудителями ОСО (80%) являются S.pneumoniae и нетипируемые штаммы H.influenzae, реже — M.catarrhalis. Менее чем в 10% случаев острый средний отит вызывается БГСА (S.pyogenes), S.aureus или ассоциацией микроорганизмов. На долю вирусов приходится около 6% всех случаев острого среднего отита.

У новорожденных детей гнойный средний отит вызывают грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae (E.coli, K.pneumoniae и др.), а также S.aureus.

Выбор антимикробных препаратов

Тактика применения АМП при ОСО остается предметом дискуссии. Прежде всего, необходимо дифференцировать ОСО, экссудативный средний отит и средний отит с остаточным выпотом.

При ОСО отмечаются воспалительные изменения барабанной перепонки, высока вероятность выделения бактериального возбудителя из жидкости среднего уха и применение АМП может быть целесообразным. Для экссудативного среднего отита и среднего отита с остаточным выпотом характерно наличие жидкости в барабанной полости, но нет признаков воспаления барабанной перепонки, обычно не выделяется возбудитель из жидкости среднего уха и применение АМП не оправдано.

Следует также учитывать, что до 75% случаев ОСО, вызванного M.catarrhalis, и до 50% случаев, вызванных H.influenzae, проходят самостоятельно, без антимикробной терапии. В случае ОСО, вызванного S.pneumoniae, этот показатель ниже и составляет около 20%. Серьезные системные осложнения ОСО (мастоидит, бактериальный менингит, абсцесс мозга, бактериемия и т.п.) возникают редко, менее чем у 1% пациентов. Поэтому в настоящее время большинство педиатров и оториноларингологов рекомендуют выжидательную тактику: применение симптоматической терапии (анальгетиков) и динамическое наблюдение за состоянием пациента в течение 24 ч. Подобная тактика позволяет снизить частоту нерационального применения АМП и предупредить возникновение и распространение антибиотикорезистентности.

С другой стороны, ОСО считается заболеванием бактериальной природы: вирусы и внутриклеточные микроорганизмы могут способствовать возникновению инфекции, но редко являются основными ее возбудителями. При этом было доказано, что применение АМП позволяет существенно снизить частоту развития системных осложнений ОСО.

Абсолютными показаниями к применению АМП при ОСО являются:

  • возраст до 2 лет;
  • тяжелые формы ОСО, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом, температурой тела выше 38°C и сохранением симптомов более 24 ч. В указанных случаях выжидательная тактика недопустима.

При выборе АМП необходимо учитывать региональные данные по распространенности и устойчивости к антибиотикам трех основных возбудителей ОСО (S.pneumoniae, H.influenzae и M.catarrhalis). При отите, вызванном H.influenzae или M.catarrhalis, осложнения развиваются редко. Напротив, инфекции, вызванные S.pneumoniae, связаны с относительно высоким риском развития серьезных осложнений и низкой частотой случаев самоизлечения. Таким образом, пневмококк является ключевым возбудителем ОСО, на которого должен быть ориентирован выбор АМП.

Для лечения неосложненных форм ОСО препаратом выбора является амоксициллин внутрь в течение 7-10 дней. Амоксициллин характеризуется наиболее высокой частотой достижения эрадикации S.pneumoniae (в том числе пенициллинорезистентных штаммов) из жидкости среднего уха из всех β-лактамов для перорального применения.

При низкой частоте пенициллинорезистентности у пневмококков (менее 10% штаммов S.pneumoniae с МПК пенициллина от 0,12 мг/л в популяции), а также у пациентов с малой вероятностью инфицирования резистентным штаммом используют обычные дозы амоксициллина: у детей — 40-45 мг/кг/сут, у взрослых — 1,5-3 г/сут, разделенные на 3 приема.

В педиатрической практике следует использовать специальные детские лекарственные формы амоксициллина. Наиболее удобными для применения являются растворимые таблетки (флемоксин солютаб), которые к тому же обеспечивают наиболее высокую (более 90%) биодоступность амоксициллина.

В том случае, если частота резистентности S.pneumoniae к пенициллину в регионе превышает 10%, или, если у пациента есть факторы риска инфицирования АРП (дети до 2 лет; терапия АМП в предшествующие 3 мес; посещение детских дошкольных учреждений) используют большие дозы амоксициллина: у детей — 80-90 мг/кг/сут, у взрослых — 3-3,5 г/сут, разделенные на 3 приема. Использование таких доз позволяет достичь концентраций АМП в жидкости среднего уха, превышающих МПК90 не только пенициллиночувствительных, но и штаммов пневмококка с промежуточным уровнем резистентности к пенициллину на протяжении более 50% интервала между дозами, что обеспечивает высокую эффективность проводимой терапии.

Смотрите так же:  Болевой синдром при месячных

Для эрадикации штаммов пневмококка с высоким уровнем пенициллинорезистентности (с МПК пенициллина — 2-4 мг/л) необходимо применение амоксициллина в дозе 80-90 мг/кг/сут. Длительность терапии амоксициллином должна составлять 7-10 дней.

У детей, часто получающих терапию АМП, отмечается высокий риск ОСО, вызванного β-лактамазопродуцирующими штаммами H.influenzae. У таких детей препаратами первого ряда для лечения ОСО являются комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой или цефуроксим аксетил. Рекомендуется использовать большие дозы амоксициллина без увеличения дозы клавуланата, что обеспечивает эффективность терапии при отите, вызванном пенициллинорезистентными S.pneumoniae, но не приводит к увеличению частоты и выраженности НР клавулановой кислоты, прежде всего диареи. Практически этого можно добиться применением доступных коммерческих препаратов амоксициллина/ клавуланата в соотношении 4:1 (Аугментин ® , Амоксиклав ® ) вместе с амоксициллином, чтобы общая доза амоксициллина составила у детей 80-90 мг/кг/сут, у взрослых 3-3,5 г/сут.

При отсутствии эффекта (сохранение клинических симптомов и отоскопической картины ОСО) после трех дней терапии рекомендуется произвести смену АМП на препарат, активный против пневмококков с высоким уровнем пенициллинорезистентности и β-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae. К таким АМП относятся комбинация амоксициллина (в большой дозе) с клавулановой кислотой, цефуроксим аксетил внутрь или цефтриаксон в/м (1 раз в сутки в течение трех дней). Необходимо отметить, что цефуроксим аксетил не превосходит по эффективности комбинацию амоксициллина в большой дозе с клавуланатом, поэтому при отсутствии у пациента эффекта от терапии этой комбинацией не следует использовать цефуроксим аксетил.

Применение цефтриаксона в/м в течение 3 дней обладает некоторыми преимуществами перед пероральной терапией: прежде всего высокой бактерицидной активностью в отношении основных возбудителей ОСО, а также достижением хорошей комплаентности пациентов. Цефтриаксон отличается уникальными фармакодинамическими параметрами: пиковые концентрации в жидкости среднего уха превышают МПК для S.pneumoniae и H.influenzae более чем в 35 раз на протяжении 100-150 ч. Таким образом, 3-дневный курс цефтриаксона эквивалентен 10-дневному курсу пероральных антибиотиков.

Клиндамицин обладает высокой активностью в отношении S.pneumoniae (в том числе пенициллинорезистентных штаммов), но не действует на H.influenzae, поэтому его применяют при подтвержденной пневмококковой этиологии отита или после неэффективной терапии АМП, активным в отношении β-лактамазопродуцирующих возбудителей (H.influenzae и M.catarrhalis).

Следует подчеркнуть, что ряд препаратов, рекомендованных для терапии ОСО, не обладает достаточной активностью в отношении его основных возбудителей. Например, цефаклор, цефиксим и цефтибутен неактивны против пенициллинорезистентных пневмококков, цефаклор также неэффективен при инфекции, вызванной β-лактамазопродуцирующими штаммами H.influenzae и M.catarrhalis.

При аллергии на β-лактамные антибиотики применяют современные макролиды (азитромицин или кларитромицин) (табл. 1).

Похожие статьи

  • Острый пневмония код по мкб 10 АУГМЕНТИН® (Таблетки) АУГМЕНТИН® (Таблетки) Активное вещество: Амоксициллин, Клавулановая кислота Код АТХ: J01CR02 КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз Коды МКБ-10 (показания): A46, A54, A57, […]
  • Если у мужа туберкулез а я беременна Описание актуально на 05.06.2014 Латинское название: Longidaza Код АТХ: V03AX Действующее вещество: Гиалуронидаза + Азоксимера бромид (Hyaluronidase + Azoximer) Производитель: Петровакс фарм НПО (Россия) Препарат в виде суппозиториев для […]
  • Настойка прополиса до еды или после Как употреблять прополис. Справочно: Существуют следующие основные формы употребления прополиса: 1. Спиртовая настойка. 2. Водная настойка. 3. Прополисные мази. 4. Прополисные свечи. Сначала подробно расскажем как при различных заболеваниях их […]
  • Обязательна ли прививка от кори Отказ от прививок — бланк заявления (от гриппа, в школе, в роддоме) 2017-2018 Отказ от прививок — это право родителей в отношении своих детей, не достигших 15 лет (а в некоторых случаях и 16), и личное право каждого совершеннолетнего гражданина. […]
  • Заразиться коклюшем с прививкой Вакцина коклюшно-дифтерийно-столбнячная адсорбированная жидкая - АКДС ФГУП «НПО «Микроген» МЗ РФ, Россия Форма выпуска: 1 ампула / 2 дозы №10 Схема вакцинации: профилактика дифтерии, коклюша, столбняка согласно Национального календаря […]
  • Антисептики для полоскания горла при ангине Описание актуально на 11.11.2015 Латинское название: Chlorophyllipt Код АТХ: D06BX Действующее вещество: Эвкалипта листьев экстракт (Eucalypti foliorum extract) Производитель: ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ООО “Опытный завод […]